Новое лекарство для борьбы с раком мозга будет проникать через барьер, который защищает центральную нервную систему от потенциально вредных веществ. Препарат разработали ученые из Центра медицинских исследований имени Джона Хопкинса. Свои выводы они представили в статье, опубликованной в Journal of Medicinal Chemistry. Кратко о работе рассказывает издание EurekAlert!
Основой для терапевтического средства стал экспериментальный препарат 6-диазо-5-оксо-L-норлейцин (ДОН). Его получают из почвенных бактерий, обнаруженных в Перу более 70 лет назад. Это вещество блокирует использование клеткой аминокислоты глутамина, которая входит в состав белков. ДОН уменьшает размеры раковых опухолей на поздних стадиях, однако влияние на желудочно-кишечный тракт человека оказалось слишком токсичным.
Ученые синтезировали различные производные препарата. Среди них они искали такие молекулы, которые эффективно растворяются в жирах. Такая особенность позволяет веществам проходит через гемато-энцефалический барьер, который препятствуют попаданию чужеродных соединений из крови в нервную систему. Достигнув мозга, они вновь превращаются в ДОН.
Эксперименты на обезьянах показали, что концентрация ДОН в мозге животных из опытной группы (им вводили модифицированный препарат) в десять раз выше, чем концентрация того же соединения у приматов, которым ввели обычный 6-диазо-5-оксо-L-норлейцин.