Фермент LpxC критически важен для формирования наружной мембраны грамотрицательных бактерий. И недавно ученые Университета Дьюка рассказали о том, что сумели заблокировать активность данного фермента. Это первый шаг к получению антибиотиков нового класса. Как отмечает "Медпортал", вещество, блокирующее LpxC, прекрасно работало с бактериями, которые не боялись стандартных антибиотиков.
Новое антибиотическое вещество имеет рабочее название LPC-069. Оно проявило особую активность в отношении бактерий Yersinia pestis, вызывающих чуму. Что важно, можно использовать LPC-069 в довольно высокой дозе без особо выраженной токсичности. Есть и другое активное вещество — LPC. Оно неплохо себя зарекомендовало в лабораторных испытаниях, но в опытах с животными такого успеха не было.
LPC-058 хоть и задерживало развитие инфекции, приводило к побочным эффектам, включая диарею, аккумуляцию белых кровяных клеток в легких и кишечнике, а также к поражению печени при использовании больших дозировок. А вот LPC-069, в отличие от LPC-058, не вызывал серьезных побочных эффектов ни в одной из дозировок.
В целом соединения продемонстрировали эффективность против более десятка патогенных бактериальных видов, в том числе резистентных к лекарственным препаратам. Ученые подчеркивают: LpxC — один из шести основных ферментов в группе липидов A (Raetz) в грамотрицательных бактериях. И есть основания полагать, что другие ферменты этой группы могут быть отличной мишенью для лекарственного воздействия.